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gr. pharmakon

Heilmittel, Gift, Zaubermittel 

Definition Pharmazie

  1. Interdisziplinäre Wissenschaft über Herkunft, Wirkung, Entwicklung, Beschaffenheit, Herstellung, Prüfung, Lagerung und Abgabe von Arzneimitteln. 
  2. Verschiedene Naturwissenschaften: Chemie, Biologie, Physik

Arzneimittel sind ... 

Stoffe oder Zubereitungen aus Stoffen die ...

  1. Heilung, Linderung oder Verhütung menschlicher oder tierischer Krankheiten oder krankhafter Beschwerden
  2. a) physiologischen Funktionen durch pharmakologische, immunologische oder metabolische Wirkung wiederherzustellen, zu korrigieren oder zu beeinflussen
    b) Grundlage für medizinische Diagnose 

Arzneimittel bestehen generell aus ...

Arzneistoff(en) (= wirksamer Bestandteil) und ev. Hilfsstoff(en) 

Stoffe sind ...

  1. chemische Elemente, natürlich chemische Stoffe oder auf synthetischem Weg hergestellte chemische Verbindungen
  2. Pflanzen, Pflanzenteile und Pflanzenbestandteile einschließlich durch Extrakion gewonnene Stoffe 
  3. Tierkörper. Tierkörperteile und Tierkörperbestandteile und Stoffwechselprodukte von Mensch und Tier
  4. Mikroorganismen und Viren sowei deren Bestanteile und Produkte 

Wirkstoffe sind ...

Stoffe oder Gemische aus Stoffen, die bei ihrer Verwendung in der Arzneimittelherstellung zum arzneilich wirksamen Bestandteil des Arzneimittels werden. 

Hilfsstoffe sind ... 

alle Bestandteile eines Arzneimittels mit Ausnahme des Wirkstoffs und des Verpackungsmaterials. 

Teilbereiche der pharmazeutischen Wissenschaften 

  1. Pharmazeutische Chemie
  2. Pharmakognosie (Pharm. Biologie)
  3. Pharmakognosie 
  4. Pharmazeutische Technologie und Biopharmazie 

Definition Pharmazeutische Technologie 

  1. Interdisziplinäre Wissenschaft über Herkunft, Wirkung, Entwicklung, Beschaffenheit, Herstellung, Prüfung, Lagerung und Abgabe von Arzneimitteln. 
  2. Verschiedene Naturwissenschaften: Chemie, Biologie, Physik

Arzneimittel sind ... 

Stoffe oder Zubereitungen aus Stoffen die ...
 

  1. Heilung, Linderung oder Verhütung menschlicher oder tierischer Krankheiten oder krankhafter Beschwerden
  2. a) physiologischen Funktionen durch pharmakologische, immunologische oder metabolische Wirkung wiederherzustellen, zu korrigieren oder zu beeinflussen
    b) Grundlage für medizinische Diagnose 

Arzneimittel bestehen generell aus ...

Arzneistoff(en) (= wirksamer Bestandteil) und ev. Hilfsstoff(en) 

Stoffe sind ...

  1. chemische Elemente, natürlich chemische Stoffe oder auf synthetischem Weg hergestellte chemische Verbindungen
  2. Pflanzen, Pflanzenteile und Pflanzenbestandteile einschließlich durch Extrakion gewonnene Stoffe 
  3. Tierkörper. Tierkörperteile und Tierkörperbestandteile und Stoffwechselprodukte von Mensch und Tier
  4. Mikroorganismen und Viren sowie deren Bestanteile und Produkte 

Wirkstoffe sind ...

Stoffe oder Gemische aus Stoffen, die bei ihrer Verwendung in der Arzneimittelherstellung zum arzneilich wirksamen Bestandteil des Arzneimittels werden. 

Hilfsstoffe sind ... 

alle Bestandteile eines Arzneimittels mit Ausnahme des Wirkstoffs und des Verpackungsmaterials. 

Teilbereiche der pharmazeutischen Wissenschaften 

  1. Pharmazeutische Chemie
  2. Pharmakognosie (Pharm. Biologie)
  3. Pharmakognosie 
  4. Pharmazeutische Technologie und Biopharmazie 

Definition Pharmazeutische Technologie 

  1. Wissenschaftlich - technischer Fachbereich, der sich mit der Herstelllung von Arzneimitteln befasst.
     
  2. Pharm. Wikstoff (Arzneistoff) -> Arzneimittel / Medikament  Arzneiformung unter Zusatz von Hilfsstoffen 

Definiton Arzneiform

(Arznei-) Zubereitung, welche aus Arzneistoff(en) und zugesetzten Hilfsstoffen besteht. 

Anderer Name für Arzneiformenlehre

Galenik

Arzneiform: Sinn, Zweck, Möglichkeiten

AS / WS muss in applizierbare Form gebracht werden - dazu sind spezielle HS notwendig - unterschiedliche Applikation möglich. 

Unterscheidung: Arzneiform / Darreichungsform:
 

  1. Tablette?
  2. Brausepulver?

AF kann gleichzeitig auch DF sein, muss es aber nicht:
 

  1. Tablette: A und D 
  2. Brausepulver: A, D ist Brauselösung

Aufgaben von Arzneiformen

Sichere Dosierbarkeit, Optimierung der AS - Wirkung, Sicherung der WS - Stabilität, ästhetische Anspruch (psychologischer Aspekt des Patienten). 

Definition Arzneibücher 

Sammlung pharm. Regeln über die Qualität, Prüfung, Lagerung, Abgabe und Bezeichnung von AM und die bei ihrer Herstellung  verwendeten Stoffe, bis hin zu Behältnissen und  Umhüllungen. 

Hauptzweck früher und heute

  1. Früher: Sammlung von Rezepten und Zubereitungsvorschriften um AM von guter Qualität herzustellen.
     
  2. Heute: Gewährleistung hoher Qualität von AM durch Definitionen von Fachbergiffen, Qualitätsstandards für WS, allg. Standards für DF und Herstellung von AM. 

Welche Arzenibücher sind in Österreich seit EU - Beitritt gültig?

  1. Europäisches AB (Pharmakopoea Europaea, Ph. Eur.)
  2. Österreichische AB (ÖAB)

Arzneibücher nach BASG

  1. Ph. Eur. dient dem Zweck, die Gesundheit der Bevökerung zu fördern und eine sichere Anwendung der AM für den Patienten zu gewährleisten. 
     
  2. ÖAB ist eine nationale Ergänzung zum Ph. Eur. 

Aufbau der Arzenibücher

  1. Allgemeiner Teil
     
  2. Monographiegruppen:
    a) allgemiene Monographien
    b) spezielle Monographien 

3 Schritte der Herstellung von Arzneiformen

Produktion, Verpackung, Kennzeichnung 

Unterscheidung von Arzneimitteln nach Herstellungsort bzw. Herstellungsgrund

  1. Fertig - AM bzw. Arzneispezialität 
  2. Rezeptur - AM bzw. Magistrale Zubereitung 
  3. Defektur - AM  bzw. Offizinale Zubereitung 

4 Grundoperationen der Produktion von Arzneiformen 

  1. Zerkleinern
  2. Mischen
  3. Trennen 
  4. Trocknen 

 

Die Verpackung und Kennzeichnung von Arzneiformen ...

  1. garantiert die Eigenschaften und Qualität der AF
  2. ermöglicht eine sichere, ganau zu dosierende und komplikationslose Applikation

Das Etikettieren ist entscheidend für ... 

die Sicherheit der Therapie:
 

  1. Bezeichnung des AM
  2. Dosierungsstärke 
  3. Verfalldatum
  4. Chargennummer 

Wofür ist die Teilchengröße beim Zerkleinern wichtig und wie wird die gewünschte Teilchengröße erreicht?

  1. Homogenität, Reizlosigkeit und optimale Wirkung 
  2. Druck-, Schlag-, Prall-, Reibungs- und Scherkräfte 

Prozess des Zerkleinerns

Mahlen:

 

  1. Trockenmahlung
  2. Nassmahlung
  3. Kaltmahlung

Probleme des Zerkleinerns

Wärmebelastung, Agglomeration, elektrostatische Aufladung (Staubexplusion!) 

Geräte zum Zerkleinern

  1. Apo: Reibschale und Pistill, Mörser, Schneidemesser 
     
  2. Industrie (maschinell): Mühlen: Backenbrecher / Walzenbrecher, Mörsermühle, Schlag- und Prallmühlen, Kugelmühlen, Luftstrahlmühle, Kolloidmühle

Was ist das Mischen?

Gleichmäßige Verteilung mehrer Stoffe - wichtig für exakte Dosierung 

Prozesse des Mischens

  1. Rühren
  2. Kneten
  3. Vermengen 

Wichtiger Parameter des Mischens

Mischgüte: Mischzeit, Korgröße, Kornform, Korngrößenverteilung, Feuchtigkeit, Dichte der Partikel 

Probleme des Mischens

Kräfte die zu Agglomeration führen (z.B. Feuchtigkeit, sehr kleine Teilchen) 

Geräte zum Mischen 

  1. Apo: Mischen durch Verreiben (Reibschale und Pistill
     
  2. Industrie (maschinell): 
    a) Flüssigkeitsmischer: Propeller-, Schrägblatt- und Kreuzbalken - Rührer
    b) Mischer für feste Stoffe: rotierende Fallmischer (Schwerkraftmischer), Schüttelmischer, Scher- und Zwangsmischer 

Was ist das Rühren?

Das Mischen von Flüssigkeiten mit festen, flüssigen oder gasförmigen Stoffen

Was ist das Kneten?

Das Behandeln von teigigen Massen.

Was ist das Vermengen?

Das Vereinigen von Pulvern oder körnigen Materialien.

Wozu dient das Trennen?

Um Flüssigkeiten von unerwünschten Stoffen zu befreien.

Prozesse des Trennens

  1. Filtrieren
  2. Zentrifugieren
  3. Dekantieren 
  4. Pressen 
  5. Destilieren

Was ist das Filtrieren?

Das Trennen mittels Klärung, Entkeimung und wenn notwendig auch Abtrennung von Mikroorganismen.

Was ist das Zentrifugieren?

Das Trennen mittels Zentrifugalkraft bzw. Zentrifugalbeschleunigung.

Was ist das Dekantieren?

Das Trennen mittels Abgießen aufgrund des Dichteunterschieds.

Das Pressen

Das Trennen in fest und flüssig.

Was ist das Destillieren?

Das Trennen zweier Flüssigkeiten aufgrund der Siedepunkte. 

Geräte zum Trennen

  1. Filterkerzen, Schichtenfilter
  2. Serparatoren, Siebzentrifugen (Filterzentrifugen)
  3. Klassische Spindelpressen
  4. Rotationsverdampfer 

Was ist das Trocknen? 

Der Entzug von Flüssigkeit, in der Regel Wasser.

Prozesse des Trocknens

  1. Verdunsten
  2. Verdampfen
  3. Sublimieren

Was ist das Verdunsten?

 

Das Trocknen bei Raumtemperatur bzw. leicht erhöhter Temperatur. 

Was ist das Verdampfen?

Das Trocknen bei hörerer Temperatur, nahe des Siedepunktes.

Was ist das Sublimieren?

Das Trocknen bei niederer Temperatur, sog. "Gefriertrocknung"

WElches Trocknungsmittel wird zum Trocknen eingesetzt?

Luft - es stellt sich ein Ggw. zwischen der Feuchtigkeit in der Luft und der Feuchtigkeit im Gut ein.

Wie kann man die Trocknung beschleunigen?

Dünne Schichten, Erhöhung der Luftgeschwindigkeit, Absenkung des Luftdrucks und Absenkung der Luftfeuchtigkeit.

Geräte zum Trocknen

  1. Exsikkator
  2. Trockenschrank
  3. Wirbelschichttrockner

 

Weitere Verfahren:

Walzentrocknung, Trommeltrocknung, Mikrowellentrocknung, Sprühtrocknung, Gefriertrocknung (Lyophilisation)

Was umfasst alles die Verpackung?

  1. Behältnis
  2. Verschluss
  3. Äußere Umhüllung

 

Also die Gesamtheit aller Packmittel und ist fixer Bestandteil aller Fertig - AM

Unterteilung der Verpackung

  1. Primärpackmittel
  2. Sekundärpackmittel 
  3. ev. auch Packhilfsmittel 

3 Hauptaufgaben der Verpackung

  1. Einschluss des Produktes
  2. Erhalt der Eigenschaften
  3. Ermöglichen der sicheren Anwendung (Patienteninformation, Dosierhilfe, ...)  

 

Diese 3 Punkte fallen unter den Schutz vor Umwelteinflüssen (Licht, Sauerstoff, ...) und vor mechanischen Einflüssen

 

Wichtig: Stabilität der AF, Wirkstoffgehalt, keine toxischen Abbauprodukte, gleichbleibende Wirksamkeit, keine WS - Adsorption an Primärpackmittel 

Materialien der Primärpackmittel 

  1. Glas
  2. Kunststoffe
  3. Metalle

Was sind Sekundärpackmittel?

In der Regel Kartonschachteln - bieten gewissen Lichtschutz. 

Welche Informationen enthalten Sekundärpackmittel?

  1. Bezeichnung des AM
  2. Dosierungsstärke
  3. Verfalldatum
  4. Chargennummer

 

auch Pateinteninformation / Beipackzettel zählt hier dazu 

Worauf ist die Kennzeichnung bzw. Etikettierung zu finden?

Sowohl auf Primär - als auch auf Sekundärpackmitteln. 

Wie lassen sich Arzneiformen einteilen?

Nach Aggregatzustand bzw. Konsistenz:

  1. feste AF
  2. halbfeste AF
  3. flüssige AF
  4. gasförmige AF

 

Einteilung nach Applikationsart:

  1. äußerlich / innerlich
  2. systematisch
  3. lokal 

 

Was ist die Biopharmazie?

Sie untersucht, wie die AF die Wirksamkeit eines AM beeinflusst. 

Welche Faktoren sind in biopahrmazeutischer Hinsicht für die Wirkung entscheidend?

  1. physikalisch - chemische Eigenschaften des WS
  2. AF
  3. HS
  4. Verarbeitungstechnologie

Was wird durch das LADME - Modell beschrieben? 

Der Weg bzw. das Schicksal einer AF im Organismus 

Was ist die Bioverfügbarkeit und wie kann sie graphisch dargestellt werden?

Ausmaß und Geschwindigkeit, mit der WS aus Zubereitung resorbiert wird und am Wirkort vorliegt. Sie wird in einem Plasmakonzentrations - Zeit - Profil dargestellt und nimmt dort den AUC ein. Der AUC ist also der Teil der bioverfügbar ist und somit wirken kann. 

 

Wofür stehen die einzelnen Buchstaben in LADME?

L iberation

A bsorption - Resorption

D istribution

M etabolisierung - Biotransformation

E limination - Exkretion 

 

Applikationsorte für parenterale Zubereitungen 

  1. i.v.
  2. i.m.
  3. s.c.

 

Weitere Applikationsorte:

  1. intraarteriell
  2. intraperitoneal
  3. intraneural
  4. intrakardial
  5. intraartrikulär 

Besondere Qualitätsstandards für parenterale Zubereitungen 

  1. Sterilität
  2. Pyrogenfreiheit 
  3. Partikelfreiheit 
  4. physiologische Verträglichkeit (pH - Wert) 
  5. Tonizität
  6. Viskosität 

Welche Arzneiformen werden parenteral eingesetzt?

  1. Lösungen
  2. Emulsionen
  3. Suspensionen
  4. Pulver und Konzentrate zur Herstellung von Injektionen und Infusionen
  5. Implantate

Welche Hilfsstoffe findet man in parenteralen Zubereitungen?

  1. Lösungsmittel: v.a. Wasser, seltener Öle
  2. Lösungsvermittler 
  3. Puffersubstanzen
  4. NaCl
  5. ev. auch Konservierungsmittel

Behältnisse bzw. Applikationsformen von parenteralen Zubereitungen 

  1. Ampullen, Injektionsfläschchen - Nadel und Spritze für Applikation nötig 
  2. Fertigspritzen
  3. Sonderformen, z.B. Insulinpens 

Was bedeutet parenteral?

altgr. para enteron - "am Darm vorbei" 

Was bedeutet peroral?

lat. per os - "über den Mund"

Wo muss sich der Wirkstoff von peroralen Arzneiformen lösen? 

Der WS muss sich im Magen - Darm - Trakt lösen und dann resorbiert werden. 

Welche Arzneiformen werden peroral eingesetzt?

  1. Lösungen
  2. Pulver
  3. Granulate
  4. Tabletten
  5. Kaplseln

Was sind Lösungen?

Flüssige Zubereitungen zur Einnahme (Ph. Eur.)

Welche Arten von Lösungen werden peroral eingesetzt?

Tropfen und Säfte:

VT: WS bereits in Lösung und muss nur mehr resorbiert werden. 

Was ist der Nachteil von Lösungen?

Viele WS sind im gelösten Zustand weniger stabil als in fester Form.
Daher ist die Stabilität ein wichtiger Parameter bei Lösungen. 

Welche Zusatzstoffe findet man in Lösungen? 

  1. Konservierungsstoffe
  2. Antioxidantien
  3. Lösungsvermittler
  4. Aromastoffe
  5. Zucker
  6. Süßstoffe
  7. ev. Farbstoffe

Wie werden Lösungen dosiert?

 

Mit genormten Tropfern, Messlöffeln oder Messbechern.

Was sind Pulver?

Zubereitungen aus festen, losen, mehr oder weniger feinen Teilchen. Enthalten einen oder mehrere WS und ev. auch HS. 

Wie werden Pulver eingenommen?

Einnahme mit oder ohne Flüssigkeit, in Einzeldosis - oder Mehrdosenbehältnissen. 

Wie werden Pulver hergestellt?

  1. Zerkleinern
  2. Sieben
  3. Abwiegen der Einzelkomponenten
  4. Mischen
  5. Sieben
  6. Abteilen
  7. Abfüllen und Verpacken

Welche Hilfsstoffe findet man in Pulvern?  

  1. Füllstoffe
  2. hochdisperse Kieselsäure
  3. Geschmackskorrigentien

Was sind Granulate?

Zum Einnehmen bestimmte Zubereitungen aus festen, trockenen Körnern - jedes Einzelkorn ist ein Agglomerat aus Pulverpartikeln. Sie enthalten einen oder mehrere WS und meist auch HS. 

In welchen zwei Formen kommen Granulate vor?

  1. Als Darreichungsform in Einzeldosis - oder Mehrdosenbehältnissen
  2. Als Zwischenprodukt zur Weiterverarbeitung zu Tabletten, Kapseln, ... etc. 

Welchen Vorteil haben Granulate?

  1. geringe Entmischungstendenzen
  2. bessere Dosierung 
  3. exaktere einheitliche Verteilung und mengenmäßige Stabilisierung bei sehr geringen WS - Mengen. 

Wie werden Granulate hergestellt?

  1. Abbauende Granulierung

    oder
     
  2. Aufbauende Granulierung 

Welche Hilfsstoffe findet man in Granulaten?

  1. Füllstoffe
  2. Flüssigkeiten
  3. Geschmackskorrigenien
  4. ev. Farbstoffe 

Wie werden Granulate appliziert und aufbewahrt?

Instantgranulate zur Saft - Herstellung, feuchtigkeitsdicht. 

Was ist die abbauende Granulierung?

Primärteilchen (Pulver) durch Druck oder Feuchtigkeit aggregiert, durch Abbau auf gewünschte Korngröße zerteilt - also abgebaut bzw. zerkleinert. 

Welche Arten der abbauenden Granulierung gibt es?

  1. Trockengranulierung
  2. Feuchtgranulierung

Was ist die aufbauende Granulierung?

Granulatkorn entsteht über Granulatkeim durch Anlagerung im feuchten Zustand oder durch Partikelaufbau. 

Welche Arten der aufbauenden Granulierung gibt es?

  1. Wirbelschichtgranulierung
  2. Mischgranulierung
  3. Trommelgranulierung 

Was sind Tabletten?

Feste, einzeldosierte AF, die durch Verpressen von Substanzteilchen hergestellt werden und meist zur Einnahme bestimmt sind. 

Welche Formen von Tabletten gibt es?

Runde und oblonge Tabletten, mit und ohne Facette bzw. Bruchkerbe.

Welche Vorteile haben Tabletten?

  1. Genaue Dosierbarkeit
  2. Teilbarkeit (Bruchkerbe)
  3. Hohe Stabilität der WS
  4. Mschinell und daher billig herzustellen
  5. Gut zu verpacken, transportieren und lagern 
  6. Leichte Einnahme
  7. Können überzogen werden (RETARD - AF) 

Herstellung von Tabletten in 2 Teilschritten:

  1. Bereitung eines tablettierfähigen Schüttgutes = Pulvermischung oder Granulat
     
  2. Verpressen mittels Tablettenpressen (Volumendosierung, hoher Druck!) 
    z.B. Exzenter - oder Rundlauf - Tablettenpresse
    3 Werkzeuge: Oberstempel, Unterstempel, Matrize 

 

Wichtig: Dosierung über Volumen - gute Rieselfähigkeit des Gutes notwendig! 

Welche Hilfsstoffe findet man in Tabletten?

  1. Füllstoffe 
  2. Sprengmittel bzw. Zerfallsförderer
  3. Bindemittel
  4. Gleit - und Schmiermittel
  5. Feuchthaktemittel
  6. Adsorptionsmittel

Mit was können Tabletten überzogen werden?

  1. Überzug mit Zucker - klassische Zuckerdragee
  2. Überzug aus Polymerfilm - Film - bzw. Lack - Tabletten 

Was sind die Vorteile von Tabletten?

  1. Höhere Lagerstabilität
  2. Schutz der WS vor sauerem pH im Magen 
  3. Gezielte Steuerung der WS - Freisetzung (RETARD - AF)

Was sind perorale RETARD - Arzneiformen und was ist ihr Hauptziel?

Tabletten mit veränderter WS - Freisetzung - Verlängerung der AM - Wirkung 

Welche 3 Arten der veränderten Wirkstofffreisetzung gibt es?

  1. Verzögert (Magensaftresistenz)
  2. Verlängert (klassische Retardierung)
  3. Pulsierend (zeitlich gestaffelte Freisetzung) 

Was ist die Grundidee bzw. der Vorteil retardierter Arzneiformen?

Patient muss AF nur 1x pro Tag einnehmen - trotzdem wird die Wirkung über 24h aufrecht erhalten (Anteil an WS der vom Körper abgebaut wird, wird durch neue Freisetzung ersetzt. 

Was sind Kapseln?

Zur Einnahme bestimmte feste, einzeldosierte AF mit Hüllen unterschiedlicher Art und Ausführung. 

Welche 2 Arten von Kapseln gibt es?

  1. Hartkapseln 
  2. Weichkapseln 

Welche Konsistenz kann der Kapselinhalt haben?

  1. fest
  2. flüssig
  3. pastös

Woraus besteht die Kapselhülle und welche Aufgaben hat sie?

Zumeist aus Gelatine - Schutzfunktion vor z.B. Licht, Beeinflussung der WS - Freisetzung 

Welche Vorteile haben Kapseln?

  1. Geruch - und geschmacklos (Hülle)
  2. Leicht einzunehmen
  3. WS im Magen rasch freigesetzt 
  4. AF für thermolabile, hygroskopische, oxidations - und lichtempfindliche WS 
  5. AF für WS die schlecht riechen bzw. schmecken 
  6. AF für nicht granulierbare bzw. verpressbare WS

Herstellung von Hartgelatinekapseln in 2 Teilschritten:

  1. Herstellung der Hülle
  2. Befüllen und Verschließen der Kapsel 

Mit welchem Füllgut werden Hartgelatinekaseln befüllt?

Pulverförmige oder granulierte Stoffe, aber auch Pellets (Globoli) 

Welche Hilfsstoffe findet man in Kapseln?

  1. Füllstoffe
  2. Fließregulierungsmittel für gute und exakte Dosierung 

Herstellung von Weichgelatinekapseln:

Großtechnische Herstellung in einem Arbeitsgang: Scherer - Vefahren:

Über spezielle Formwalzen wird das Füllgut mit der Gelatinemasse vereinigt 

Welche Vorteile haben Weichgelatinekapseln?

  1. Auch für flüssige oder halbfeste Füllgüter geeignet, z.B. Vitaminöle
  2. Es können unterschiedlich überzogene Granulate bzw. Pellets in einer Kapsel verabreicht werden (Depot - und RETARD - AF) 

Was sind rektale Zubereitungen?

Zubereitungen die zum Einführen in das Rektum bestimmt sind.

Welche Arzneiform kommt bei rektalen Zubereitungen zum Einsatz?

Zäpfchen bzw. Suppositorien

Was sind Zäpfchen bzw. Suppositorien?

Einzeldosierte Zubereitungen von zumeist typischer Torpedoform - schmelzen bei Körpertemperatur (37°C) oder lösen sich auf - und wirken sytematsich oder lokal. 
 

Welche Vorteile haben Zäpfchen bzw. Suppositorien?

  1. Keine Belastung des Magens
  2. Umgehen des first - pass - Effekts
  3. Applikation auch bei Schluckbeschwerden oder Übelkeit möglich
  4. Sehr wichtig für die Kinderheilkunde

Welche Hilfsstoffe findet man in Zäpfchen bzw. Suppositorien? 

Suppositoriengrundmasse: 

  1. Fette oder fettartige Massen - schmelzen bei KT und geben WS frei 
  2. Wasserlösliche Massen - lösen sich und geben WS frei 

 

Heute v.a. sog. Hartfett verwendet 

Wie werden Zäpfchen bzw. Suppositorien hergestellt?

WS werden in Suppositoriengrundmasse gelöst bzw. suspendiert - die eigentliche Arzneiformung erfolgt durch Gießen: Grundmasse wird geschmolzen, mit WS vereinigt und möglichst schnell in spezielle Formen gegossen. 

 

Andere Möglichkeit: Pressverfahren 

Was sind dermale Zubereitungen?

AF zur kutanen Anwendung (lat. "an der Haut") - sog. Dermatika 

Welche Arzneiformen werden im Bereich der Dermatika eingesetzt? 

  1. Salben
  2. Cremes
  3. Gele
  4. Pasten 

Wie werden Dermatika eingesetzt?

Meist zur lokalen Anwendung - WS soll nur in obere Hautschichten, z.B. bei Hautkrankheiten - z.T. ist aber auch sytematische Wirkung erwünscht, sog. transdermale Applikation bzw. Arzneiformen. 

Welche Probleme treten bei Dermatika auf?

Bennenung und Klassifizierung streichfähiger Dermatika ist oft sehr uneinheitlich - es kann zu  Missverständnissen zwischen Ärzten, Apothekern und Patienten führen. 

Was sind Salben?

Wasserfreie, halbfeste Zubereitungen mit einheitlicher Grundlage (=HS) worin WS gelöst oder dispergiert vorliegen 

Nach welchem Kriterium werden Salben unterschieden?

Nach dem Verhalten gegenüber Wasser.

Welche Arten von Salben gibt es?

  1. Hydrophobe Salben
  2. Wasseraufnehmende Salben
  3. Hydropile Salben 

Was sind Cremes?

Mehrphasige Zubereitungen aus lipophiler und wässriger Phase.
Sie entstehen durch Einarbeiten von Wasser in wasseraufnehmende Salben und enthalten sog. Emulgatoren zur Stabilisierung.
Das Endprodukt ist ein emulsionsartiges System: 2 Phasensystem aus Wasser und Öl bzw. Fett 

Welche Arten von Cremes gibt es? 

  1. Lipophile Creme: W / O - System
  2. Hydrophile Creme: O / W - System 
  3. Amphiphile Creme: kann sowohl W / O - System als auch O / W - System sein 

Wie werden Dermatika hergestellt?

  1. Klassisch - offen: in Patene mit Pistill
  2. Geschlossen: in Rührwerken, also mit Hilfe elektrischer Geräte

Wie werden Salben hergestellt?

  1. Grundlage am Wasserbad erwärmen
  2. WS zusetzen 
  3. Kaltrühren

Wie werden Cremes hergestellt?

  1. Wasser - und Fettphase getrennt erwärmen
  2. WS zusetzen
  3. Vereinigen
  4. Kaltrühren

Was sind Gele?

Flüssigkeiten, die mit Hilfe von geeigneten Gelbildnern geliert werdn. Sie haben durch ihre Gelstruktur eine halbfeste Konistenz (z.B. mittles Quellstoffen) 

Welche Flüssigkeiten sind in Gelen enthalten?

Entweder Öl oder Wasser

Welche Arten von Gelen gibt es?

  1. Oleogele - lipophil
  2. Hydrogele - hydrophil

Welche Vorteile haben Gele?

Sie sind nicht fettende Zubereitungen zur Anwendung auf seborrhoischer Haut (Akne) und haben kühlenden Charakter. 

Wie werden Gele hergestellt?

  1. Flüssigkeit vorlegen
  2. Gelbildner zusetzen
  3. Quellvorgang ablaufen lassen
  4. Homogenisieren 

Was sind Pasten?

Zubereitungen, die große Mengen an fein dispergierten Feststoffen enthalten (über 20%).

Welche Arten von Pasten gibt es?

  1. Weiche Pasten - ca. 30% Feststoff
  2. Harte Pasten - ca. 50% Feststoff

 

Wichtig: auf die Homogenität der Zubereitung achten - Feststoff gleichmäßig verteilt

Was sind disperse Systeme?

Flüssige AF, die auf verschiedene Weise appliziert werden kann (innerlich oder äußerlich) 

Welche Arzeniformen sind disperse Systeme?

  1. Emulsionen
  2. Suspensionen

Was sind Emulsionen?

Grobdisperse Systeme, die aus 2 miteinander nicht mischbaren Flüssigkeiten bestehen - flüssig / flüssig. Eine Flk. ist in Form feinster Tröpfchen in der anderen Flk. dispergiert.

 

Äußere Phase: kohärentes oder kontinuierliches Dispersionsmittel

Innere Phase: Diskontinuierliche, kleinste Tröpfchen

Was wäre ein Beispiel für eine Emulsion?

Milch: Fett in Wasser, O / W - System

Auch W / O - Systeme möglich - ev. auch multible Emulsionen (W / O / W oder O / W / O)

Was ist für die Stabilität der Tröpfchen in Emulsionen verantwortlich?

Emulgator, zur Verringerung der Grenzflächenspannung zw. den Phasen 

Wie werden Emulsionen pharmazeutisch eingesetzt?

  1. Parenteral
  2. Peroral
  3. Dermatologisch

Was sind Suspensionen?

Grobdisperse flüssige Systeme, bestehend aus Feststoff und Flüssigkeit. Der Feststoff ist in der Flüssigkeit feinst verteilt - fest / flüssig. Der Feststoffanteil beträgt 0,5 - 40 %. 

 

Äußere Phase: Flüssiges Dispersionsmittel

Innere Phase: fest - Teilchengröße: 1 - 100 µm

Wozu neigen Suspensionen?

Grobdisperse Systeme neigen zu Instabilitäten - Phasentrennung möglich = Sedimentation (Niederschlag) oder Flotation (Aufschwimmen). Z.T. physikalische Stabilisierung nötig. Sediment muss sich durch Schüttlen wieder sehr leicht verteilen lassen! 

Wie werden Suspensionen pharmazeutisch eingesetzt?

  1. Parenteral
  2. Peroral
  3. Dermatologisch
  4. Ev. auch als Augentropfen

Was sind pulmonale Zubereitungen?

lat. pulmo - "die Lunge", also "über die Lunge" aufgenommene gasförmige AF - sog. Inhalanda.

Flüssige oder feste Darreichungsformen, die als Dampf, Aerosol oder Pulver im Respirationstrakt angewendet werden und in Einzeldosis - oder Mehrdosenbehältnissen für systematische oder lokale Wirkung eingesetzt werden. 

Wie werden Inhalanda aufgenommen?

WS wird entweder in Wasser gelöst und in Tröpfchenform oder als Feststoff direkt (meist mit Luft gemischt) über die Atmungsorgane dem Organismus zugeführt. 

Flüssige Zubereitungen werden heißem Wasser zugesetzt und als Dampf inhaliert. Wenn das nicht möglich ist, muss der WS als Aerosol verabreicht werden. 

Was ist eine Aerosol?

Disperses System aus Luft und darin feinst verteilten festen oder flüssigen Anteilen.

Welche Arten von Aerosolen gibt es?

  1. Staubaerosol - fest / gasförmig - Rauch
  2. Nebelaerosol - flüssig / gasförmig - Nebel

 

Hergestellt mit sog. Zerstäubersystemen  

Warum ist die Teilchengröße und die Geschwindigkeit, mit der die Teilchen von Aerosolen eingebracht werden so wichtig?

Sind die Teilchen zu groß, lagern sie sich in den oberen Atemwegen ab. Sind sie zu klein werden sie wieder ausgeatmet. Ist die Geschwindigkeit zu groß prallen sie im Rachen / Larynx / Trachae auf. Ist sie zu klein, gibt es Probleme mit dem Inhalationsgerät. 

Wie groß dürfen Teilchen von Aerosolen sein?

4 - 6 µm

Welche Geräte werden zur Aerosolerzeugung eingesetzt? 

  1. Pressluftgetriebene Vernebler
  2. Druckgasgetriebene Dosieraerosole
  3. Handvernebler ohne Treibgas / Respimat 
  4. Pulverinnhalatoren

 

Wichtig: Der Patient muss in der Anwendung geschult werden - muss sich also auskennen, wie er vorzugehen hat. 

Welche Hilfsstoffe werden zur Aerosolerzeugung eingesetzt?

Treibgase: bei RT sehr leicht flüchtig, ungiftig, geruch - und geschmacklos, betriebssicher. 

Welche Treibgase werden zur Aerosolerzeugung eingesetzt?

  1. Fluorierte Kohlenwasserstoffe (FKW)
  2. Verflüssigte gesättigte Kohlenwasserstoffe
  3. Komprimierte Gase
  4. Flüssigkeiten mit niedrigem Siedepunkt
  5. In Ausnahmefällen fluorierte Chlorkohlenwasserstoffe (FCKW) 

Was sind die Hauptanwendungsgebiete von Inhalanda?

Allergische, entzündliche, chronisch - obstruktive Atwemwegserkrankungen wie Asthma, chronisch - obstruktive Lungenerkrankung (COPD), chronische Bronchitis, ... 

Was sind Zubereitungen zur Anwendung am Auge?

Sog. Augenarzneimittel sind sterile flüssige oder halbfeste Zubereitungen z.T. auch feste AF - Augeninserte. 

Dadurch, dass das Auge sehr empfindlich ist ist was sehr wichtig?

Keimfreiheit und Pyrogenfreiheit: Isotonie und pH - Wert, Konservierung bei Mehrdosenbehältnissen

Welche Apllikationsformen von Zubereitungen zur Anwendung am Auge gibt es?

  1. Augentropfen
  2. Augenbäder
  3. Augensalben

Was sind Zubereitungen zur vaginalen Anwendung?

Flüssige, halbfeste und feste Zubereitungen - sog. Vaginalia. 

Welche Applikationsformen von Zubereitungen zur vaginalen Anwendung gibt es?

  1. Vaginalsuppositorien
  2. Vaginalkapseln
  3. Vaginaltabletten
  4. Vaginalspülungen
  5. Vaginalschäume
  6. Vaginaltampons 

Was sind Zubereitung zur Anwendung in der Mundhöhle?

Feste, flüssige und halbfeste Zubereitungen. 

Welche Applikationsformen von Zubereitung zur Anwendung in der Mundhöhle gibt es?

  1. Fest: Lutschtabletten, ...
  2. Flüssig: Gurgellösungen, ... 
  3. Halbfest: Pasten und Gele für die Mundhöhle, ...

Was sind Zubereitungen aus Pflanzen?

Durch Extraktion von (meist) getrockneten Pflanzenteilen hergestellte Zubereitungen.  

Welche Applikationsformen von Zubereitungen aus Pflanzen gibt es?

  1. Tee: klassisch - Extraktion mit Wasser
  2. Tinkturen / Fluidextrakte / Trockenextrakte: Extraktion mit Wasser / Ethanol . Mischung - Trockenextrakte meist in Kapselform appliziert 

Was sind TTS? 

Transdermale therapeutische Systeme - z.B. transdermale Pflaster. 

Was sind transdermale Pflaster? 

Pflaster mit WS - Reservoir - werden auf die Haut geklebt und geben WS über längeren Zeitraum ab.