gr. pharmakon
Heilmittel, Gift, Zaubermittel
Definition Pharmazie
Arzneimittel sind ...
Stoffe oder Zubereitungen aus Stoffen die ...
Arzneimittel bestehen generell aus ...
Arzneistoff(en) (= wirksamer Bestandteil) und ev. Hilfsstoff(en)
Stoffe sind ...
Wirkstoffe sind ...
Stoffe oder Gemische aus Stoffen, die bei ihrer Verwendung in der Arzneimittelherstellung zum arzneilich wirksamen Bestandteil des Arzneimittels werden.
Hilfsstoffe sind ...
alle Bestandteile eines Arzneimittels mit Ausnahme des Wirkstoffs und des Verpackungsmaterials.
Teilbereiche der pharmazeutischen Wissenschaften
Definition Pharmazeutische Technologie
Verschiedene Naturwissenschaften: Chemie, Biologie, Physik
Arzneimittel sind ...
Stoffe oder Zubereitungen aus Stoffen die ...
Arzneimittel bestehen generell aus ...
Arzneistoff(en) (= wirksamer Bestandteil) und ev. Hilfsstoff(en)
Stoffe sind ...
Wirkstoffe sind ...
Stoffe oder Gemische aus Stoffen, die bei ihrer Verwendung in der Arzneimittelherstellung zum arzneilich wirksamen Bestandteil des Arzneimittels werden.
Hilfsstoffe sind ...
alle Bestandteile eines Arzneimittels mit Ausnahme des Wirkstoffs und des Verpackungsmaterials.
Teilbereiche der pharmazeutischen Wissenschaften
Definition Pharmazeutische Technologie
Definiton Arzneiform
(Arznei-) Zubereitung, welche aus Arzneistoff(en) und zugesetzten Hilfsstoffen besteht.
Anderer Name für Arzneiformenlehre
Galenik
Arzneiform: Sinn, Zweck, Möglichkeiten
AS / WS muss in applizierbare Form gebracht werden - dazu sind spezielle HS notwendig - unterschiedliche Applikation möglich.
Unterscheidung: Arzneiform / Darreichungsform:
AF kann gleichzeitig auch DF sein, muss es aber nicht:
Aufgaben von Arzneiformen
Sichere Dosierbarkeit, Optimierung der AS - Wirkung, Sicherung der WS - Stabilität, ästhetische Anspruch (psychologischer Aspekt des Patienten).
Definition Arzneibücher
Sammlung pharm. Regeln über die Qualität, Prüfung, Lagerung, Abgabe und Bezeichnung von AM und die bei ihrer Herstellung verwendeten Stoffe, bis hin zu Behältnissen und Umhüllungen.
Hauptzweck früher und heute
Welche Arzenibücher sind in Österreich seit EU - Beitritt gültig?
Arzneibücher nach BASG
Aufbau der Arzenibücher
3 Schritte der Herstellung von Arzneiformen
Produktion, Verpackung, Kennzeichnung
Unterscheidung von Arzneimitteln nach Herstellungsort bzw. Herstellungsgrund
4 Grundoperationen der Produktion von Arzneiformen
Die Verpackung und Kennzeichnung von Arzneiformen ...
Das Etikettieren ist entscheidend für ...
die Sicherheit der Therapie:
Wofür ist die Teilchengröße beim Zerkleinern wichtig und wie wird die gewünschte Teilchengröße erreicht?
Prozess des Zerkleinerns
Mahlen:
Probleme des Zerkleinerns
Wärmebelastung, Agglomeration, elektrostatische Aufladung (Staubexplusion!)
Geräte zum Zerkleinern
Was ist das Mischen?
Gleichmäßige Verteilung mehrer Stoffe - wichtig für exakte Dosierung
Prozesse des Mischens
Wichtiger Parameter des Mischens
Mischgüte: Mischzeit, Korgröße, Kornform, Korngrößenverteilung, Feuchtigkeit, Dichte der Partikel
Probleme des Mischens
Kräfte die zu Agglomeration führen (z.B. Feuchtigkeit, sehr kleine Teilchen)
Geräte zum Mischen
Was ist das Rühren?
Das Mischen von Flüssigkeiten mit festen, flüssigen oder gasförmigen Stoffen
Was ist das Kneten?
Das Behandeln von teigigen Massen.
Was ist das Vermengen?
Das Vereinigen von Pulvern oder körnigen Materialien.
Wozu dient das Trennen?
Um Flüssigkeiten von unerwünschten Stoffen zu befreien.
Prozesse des Trennens
Was ist das Filtrieren?
Das Trennen mittels Klärung, Entkeimung und wenn notwendig auch Abtrennung von Mikroorganismen.
Was ist das Zentrifugieren?
Das Trennen mittels Zentrifugalkraft bzw. Zentrifugalbeschleunigung.
Was ist das Dekantieren?
Das Trennen mittels Abgießen aufgrund des Dichteunterschieds.
Das Pressen
Das Trennen in fest und flüssig.
Was ist das Destillieren?
Das Trennen zweier Flüssigkeiten aufgrund der Siedepunkte.
Geräte zum Trennen
Was ist das Trocknen?
Der Entzug von Flüssigkeit, in der Regel Wasser.
Prozesse des Trocknens
Was ist das Verdunsten?
Das Trocknen bei Raumtemperatur bzw. leicht erhöhter Temperatur.
Was ist das Verdampfen?
Das Trocknen bei hörerer Temperatur, nahe des Siedepunktes.
Was ist das Sublimieren?
Das Trocknen bei niederer Temperatur, sog. "Gefriertrocknung"
WElches Trocknungsmittel wird zum Trocknen eingesetzt?
Luft - es stellt sich ein Ggw. zwischen der Feuchtigkeit in der Luft und der Feuchtigkeit im Gut ein.
Wie kann man die Trocknung beschleunigen?
Dünne Schichten, Erhöhung der Luftgeschwindigkeit, Absenkung des Luftdrucks und Absenkung der Luftfeuchtigkeit.
Geräte zum Trocknen
Weitere Verfahren:
Walzentrocknung, Trommeltrocknung, Mikrowellentrocknung, Sprühtrocknung, Gefriertrocknung (Lyophilisation)
Was umfasst alles die Verpackung?
Also die Gesamtheit aller Packmittel und ist fixer Bestandteil aller Fertig - AM
Unterteilung der Verpackung
3 Hauptaufgaben der Verpackung
Diese 3 Punkte fallen unter den Schutz vor Umwelteinflüssen (Licht, Sauerstoff, ...) und vor mechanischen Einflüssen
Wichtig: Stabilität der AF, Wirkstoffgehalt, keine toxischen Abbauprodukte, gleichbleibende Wirksamkeit, keine WS - Adsorption an Primärpackmittel
Materialien der Primärpackmittel
Was sind Sekundärpackmittel?
In der Regel Kartonschachteln - bieten gewissen Lichtschutz.
Welche Informationen enthalten Sekundärpackmittel?
auch Pateinteninformation / Beipackzettel zählt hier dazu
Worauf ist die Kennzeichnung bzw. Etikettierung zu finden?
Sowohl auf Primär - als auch auf Sekundärpackmitteln.
Wie lassen sich Arzneiformen einteilen?
Nach Aggregatzustand bzw. Konsistenz:
Einteilung nach Applikationsart:
Was ist die Biopharmazie?
Sie untersucht, wie die AF die Wirksamkeit eines AM beeinflusst.
Welche Faktoren sind in biopahrmazeutischer Hinsicht für die Wirkung entscheidend?
Was wird durch das LADME - Modell beschrieben?
Der Weg bzw. das Schicksal einer AF im Organismus
Was ist die Bioverfügbarkeit und wie kann sie graphisch dargestellt werden?
Ausmaß und Geschwindigkeit, mit der WS aus Zubereitung resorbiert wird und am Wirkort vorliegt. Sie wird in einem Plasmakonzentrations - Zeit - Profil dargestellt und nimmt dort den AUC ein. Der AUC ist also der Teil der bioverfügbar ist und somit wirken kann.
Wofür stehen die einzelnen Buchstaben in LADME?
L iberation
A bsorption - Resorption
D istribution
M etabolisierung - Biotransformation
E limination - Exkretion
Applikationsorte für parenterale Zubereitungen
Weitere Applikationsorte:
Besondere Qualitätsstandards für parenterale Zubereitungen
Welche Arzneiformen werden parenteral eingesetzt?
Welche Hilfsstoffe findet man in parenteralen Zubereitungen?
Behältnisse bzw. Applikationsformen von parenteralen Zubereitungen
Was bedeutet parenteral?
altgr. para enteron - "am Darm vorbei"
Was bedeutet peroral?
lat. per os - "über den Mund"
Wo muss sich der Wirkstoff von peroralen Arzneiformen lösen?
Der WS muss sich im Magen - Darm - Trakt lösen und dann resorbiert werden.
Welche Arzneiformen werden peroral eingesetzt?
Was sind Lösungen?
Flüssige Zubereitungen zur Einnahme (Ph. Eur.)
Welche Arten von Lösungen werden peroral eingesetzt?
Tropfen und Säfte:
VT: WS bereits in Lösung und muss nur mehr resorbiert werden.
Was ist der Nachteil von Lösungen?
Viele WS sind im gelösten Zustand weniger stabil als in fester Form.
Daher ist die Stabilität ein wichtiger Parameter bei Lösungen.
Welche Zusatzstoffe findet man in Lösungen?
Wie werden Lösungen dosiert?
Mit genormten Tropfern, Messlöffeln oder Messbechern.
Was sind Pulver?
Zubereitungen aus festen, losen, mehr oder weniger feinen Teilchen. Enthalten einen oder mehrere WS und ev. auch HS.
Wie werden Pulver eingenommen?
Einnahme mit oder ohne Flüssigkeit, in Einzeldosis - oder Mehrdosenbehältnissen.
Wie werden Pulver hergestellt?
Welche Hilfsstoffe findet man in Pulvern?
Was sind Granulate?
Zum Einnehmen bestimmte Zubereitungen aus festen, trockenen Körnern - jedes Einzelkorn ist ein Agglomerat aus Pulverpartikeln. Sie enthalten einen oder mehrere WS und meist auch HS.
In welchen zwei Formen kommen Granulate vor?
Welchen Vorteil haben Granulate?
Wie werden Granulate hergestellt?
Welche Hilfsstoffe findet man in Granulaten?
Wie werden Granulate appliziert und aufbewahrt?
Instantgranulate zur Saft - Herstellung, feuchtigkeitsdicht.
Was ist die abbauende Granulierung?
Primärteilchen (Pulver) durch Druck oder Feuchtigkeit aggregiert, durch Abbau auf gewünschte Korngröße zerteilt - also abgebaut bzw. zerkleinert.
Welche Arten der abbauenden Granulierung gibt es?
Was ist die aufbauende Granulierung?
Granulatkorn entsteht über Granulatkeim durch Anlagerung im feuchten Zustand oder durch Partikelaufbau.
Welche Arten der aufbauenden Granulierung gibt es?
Was sind Tabletten?
Feste, einzeldosierte AF, die durch Verpressen von Substanzteilchen hergestellt werden und meist zur Einnahme bestimmt sind.
Welche Formen von Tabletten gibt es?
Runde und oblonge Tabletten, mit und ohne Facette bzw. Bruchkerbe.
Welche Vorteile haben Tabletten?
Herstellung von Tabletten in 2 Teilschritten:
Wichtig: Dosierung über Volumen - gute Rieselfähigkeit des Gutes notwendig!
Welche Hilfsstoffe findet man in Tabletten?
Mit was können Tabletten überzogen werden?
Was sind die Vorteile von Tabletten?
Was sind perorale RETARD - Arzneiformen und was ist ihr Hauptziel?
Tabletten mit veränderter WS - Freisetzung - Verlängerung der AM - Wirkung
Welche 3 Arten der veränderten Wirkstofffreisetzung gibt es?
Was ist die Grundidee bzw. der Vorteil retardierter Arzneiformen?
Patient muss AF nur 1x pro Tag einnehmen - trotzdem wird die Wirkung über 24h aufrecht erhalten (Anteil an WS der vom Körper abgebaut wird, wird durch neue Freisetzung ersetzt.
Was sind Kapseln?
Zur Einnahme bestimmte feste, einzeldosierte AF mit Hüllen unterschiedlicher Art und Ausführung.
Welche 2 Arten von Kapseln gibt es?
Welche Konsistenz kann der Kapselinhalt haben?
Woraus besteht die Kapselhülle und welche Aufgaben hat sie?
Zumeist aus Gelatine - Schutzfunktion vor z.B. Licht, Beeinflussung der WS - Freisetzung
Welche Vorteile haben Kapseln?
Herstellung von Hartgelatinekapseln in 2 Teilschritten:
Mit welchem Füllgut werden Hartgelatinekaseln befüllt?
Pulverförmige oder granulierte Stoffe, aber auch Pellets (Globoli)
Welche Hilfsstoffe findet man in Kapseln?
Herstellung von Weichgelatinekapseln:
Großtechnische Herstellung in einem Arbeitsgang: Scherer - Vefahren:
Über spezielle Formwalzen wird das Füllgut mit der Gelatinemasse vereinigt
Welche Vorteile haben Weichgelatinekapseln?
Was sind rektale Zubereitungen?
Zubereitungen die zum Einführen in das Rektum bestimmt sind.
Welche Arzneiform kommt bei rektalen Zubereitungen zum Einsatz?
Zäpfchen bzw. Suppositorien
Was sind Zäpfchen bzw. Suppositorien?
Einzeldosierte Zubereitungen von zumeist typischer Torpedoform - schmelzen bei Körpertemperatur (37°C) oder lösen sich auf - und wirken sytematsich oder lokal.
Welche Vorteile haben Zäpfchen bzw. Suppositorien?
Welche Hilfsstoffe findet man in Zäpfchen bzw. Suppositorien?
Suppositoriengrundmasse:
Heute v.a. sog. Hartfett verwendet
Wie werden Zäpfchen bzw. Suppositorien hergestellt?
WS werden in Suppositoriengrundmasse gelöst bzw. suspendiert - die eigentliche Arzneiformung erfolgt durch Gießen: Grundmasse wird geschmolzen, mit WS vereinigt und möglichst schnell in spezielle Formen gegossen.
Andere Möglichkeit: Pressverfahren
Was sind dermale Zubereitungen?
AF zur kutanen Anwendung (lat. "an der Haut") - sog. Dermatika
Welche Arzneiformen werden im Bereich der Dermatika eingesetzt?
Wie werden Dermatika eingesetzt?
Meist zur lokalen Anwendung - WS soll nur in obere Hautschichten, z.B. bei Hautkrankheiten - z.T. ist aber auch sytematische Wirkung erwünscht, sog. transdermale Applikation bzw. Arzneiformen.
Welche Probleme treten bei Dermatika auf?
Bennenung und Klassifizierung streichfähiger Dermatika ist oft sehr uneinheitlich - es kann zu Missverständnissen zwischen Ärzten, Apothekern und Patienten führen.
Was sind Salben?
Wasserfreie, halbfeste Zubereitungen mit einheitlicher Grundlage (=HS) worin WS gelöst oder dispergiert vorliegen
Nach welchem Kriterium werden Salben unterschieden?
Nach dem Verhalten gegenüber Wasser.
Welche Arten von Salben gibt es?
Was sind Cremes?
Mehrphasige Zubereitungen aus lipophiler und wässriger Phase.
Sie entstehen durch Einarbeiten von Wasser in wasseraufnehmende Salben und enthalten sog. Emulgatoren zur Stabilisierung.
Das Endprodukt ist ein emulsionsartiges System: 2 Phasensystem aus Wasser und Öl bzw. Fett
Welche Arten von Cremes gibt es?
Wie werden Dermatika hergestellt?
Wie werden Salben hergestellt?
Wie werden Cremes hergestellt?
Was sind Gele?
Flüssigkeiten, die mit Hilfe von geeigneten Gelbildnern geliert werdn. Sie haben durch ihre Gelstruktur eine halbfeste Konistenz (z.B. mittles Quellstoffen)
Welche Flüssigkeiten sind in Gelen enthalten?
Entweder Öl oder Wasser
Welche Arten von Gelen gibt es?
Welche Vorteile haben Gele?
Sie sind nicht fettende Zubereitungen zur Anwendung auf seborrhoischer Haut (Akne) und haben kühlenden Charakter.
Wie werden Gele hergestellt?
Was sind Pasten?
Zubereitungen, die große Mengen an fein dispergierten Feststoffen enthalten (über 20%).
Welche Arten von Pasten gibt es?
Wichtig: auf die Homogenität der Zubereitung achten - Feststoff gleichmäßig verteilt
Was sind disperse Systeme?
Flüssige AF, die auf verschiedene Weise appliziert werden kann (innerlich oder äußerlich)
Welche Arzeniformen sind disperse Systeme?
Was sind Emulsionen?
Grobdisperse Systeme, die aus 2 miteinander nicht mischbaren Flüssigkeiten bestehen - flüssig / flüssig. Eine Flk. ist in Form feinster Tröpfchen in der anderen Flk. dispergiert.
Äußere Phase: kohärentes oder kontinuierliches Dispersionsmittel
Innere Phase: Diskontinuierliche, kleinste Tröpfchen
Was wäre ein Beispiel für eine Emulsion?
Milch: Fett in Wasser, O / W - System
Auch W / O - Systeme möglich - ev. auch multible Emulsionen (W / O / W oder O / W / O)
Was ist für die Stabilität der Tröpfchen in Emulsionen verantwortlich?
Emulgator, zur Verringerung der Grenzflächenspannung zw. den Phasen
Wie werden Emulsionen pharmazeutisch eingesetzt?
Was sind Suspensionen?
Grobdisperse flüssige Systeme, bestehend aus Feststoff und Flüssigkeit. Der Feststoff ist in der Flüssigkeit feinst verteilt - fest / flüssig. Der Feststoffanteil beträgt 0,5 - 40 %.
Äußere Phase: Flüssiges Dispersionsmittel
Innere Phase: fest - Teilchengröße: 1 - 100 µm
Wozu neigen Suspensionen?
Grobdisperse Systeme neigen zu Instabilitäten - Phasentrennung möglich = Sedimentation (Niederschlag) oder Flotation (Aufschwimmen). Z.T. physikalische Stabilisierung nötig. Sediment muss sich durch Schüttlen wieder sehr leicht verteilen lassen!
Wie werden Suspensionen pharmazeutisch eingesetzt?
Was sind pulmonale Zubereitungen?
lat. pulmo - "die Lunge", also "über die Lunge" aufgenommene gasförmige AF - sog. Inhalanda.
Flüssige oder feste Darreichungsformen, die als Dampf, Aerosol oder Pulver im Respirationstrakt angewendet werden und in Einzeldosis - oder Mehrdosenbehältnissen für systematische oder lokale Wirkung eingesetzt werden.
Wie werden Inhalanda aufgenommen?
WS wird entweder in Wasser gelöst und in Tröpfchenform oder als Feststoff direkt (meist mit Luft gemischt) über die Atmungsorgane dem Organismus zugeführt.
Flüssige Zubereitungen werden heißem Wasser zugesetzt und als Dampf inhaliert. Wenn das nicht möglich ist, muss der WS als Aerosol verabreicht werden.
Was ist eine Aerosol?
Disperses System aus Luft und darin feinst verteilten festen oder flüssigen Anteilen.
Welche Arten von Aerosolen gibt es?
Hergestellt mit sog. Zerstäubersystemen
Warum ist die Teilchengröße und die Geschwindigkeit, mit der die Teilchen von Aerosolen eingebracht werden so wichtig?
Sind die Teilchen zu groß, lagern sie sich in den oberen Atemwegen ab. Sind sie zu klein werden sie wieder ausgeatmet. Ist die Geschwindigkeit zu groß prallen sie im Rachen / Larynx / Trachae auf. Ist sie zu klein, gibt es Probleme mit dem Inhalationsgerät.
Wie groß dürfen Teilchen von Aerosolen sein?
4 - 6 µm
Welche Geräte werden zur Aerosolerzeugung eingesetzt?
Wichtig: Der Patient muss in der Anwendung geschult werden - muss sich also auskennen, wie er vorzugehen hat.
Welche Hilfsstoffe werden zur Aerosolerzeugung eingesetzt?
Treibgase: bei RT sehr leicht flüchtig, ungiftig, geruch - und geschmacklos, betriebssicher.
Welche Treibgase werden zur Aerosolerzeugung eingesetzt?
Was sind die Hauptanwendungsgebiete von Inhalanda?
Allergische, entzündliche, chronisch - obstruktive Atwemwegserkrankungen wie Asthma, chronisch - obstruktive Lungenerkrankung (COPD), chronische Bronchitis, ...
Was sind Zubereitungen zur Anwendung am Auge?
Sog. Augenarzneimittel sind sterile flüssige oder halbfeste Zubereitungen z.T. auch feste AF - Augeninserte.
Dadurch, dass das Auge sehr empfindlich ist ist was sehr wichtig?
Keimfreiheit und Pyrogenfreiheit: Isotonie und pH - Wert, Konservierung bei Mehrdosenbehältnissen
Welche Apllikationsformen von Zubereitungen zur Anwendung am Auge gibt es?
Was sind Zubereitungen zur vaginalen Anwendung?
Flüssige, halbfeste und feste Zubereitungen - sog. Vaginalia.
Welche Applikationsformen von Zubereitungen zur vaginalen Anwendung gibt es?
Was sind Zubereitung zur Anwendung in der Mundhöhle?
Feste, flüssige und halbfeste Zubereitungen.
Welche Applikationsformen von Zubereitung zur Anwendung in der Mundhöhle gibt es?
Was sind Zubereitungen aus Pflanzen?
Durch Extraktion von (meist) getrockneten Pflanzenteilen hergestellte Zubereitungen.
Welche Applikationsformen von Zubereitungen aus Pflanzen gibt es?
Was sind TTS?
Transdermale therapeutische Systeme - z.B. transdermale Pflaster.
Was sind transdermale Pflaster?
Pflaster mit WS - Reservoir - werden auf die Haut geklebt und geben WS über längeren Zeitraum ab.